Etwa 70 % der Inkontinenzpatienten können durch eine medikamentöse Behandlung wieder kontinent werden. Nach ihrem Wirkprinzip werden die Medikamente in drei Gruppen eingeteilt:

• Alpha-Rezeptorenblocker,
• Anticholinergika und
• Sympathikomimetika.

Wegen ihrer unterschiedlichen Wirkungen auf verschiedene Orte der Harnorgane werden sie bei verschiedenen Inkontinenzformen eingesetzt.
 

Alpha-Blocker (z.B. Alna® , Uroxatral® ) lockern den Verschluss des Blasenhalses, so dass die Urinflussrate ansteigt und das Restharnvolumen
sinkt. Sie werden bei der Überlauf-Inkontinenz angewendet.
 

Anticholinergika (Spasmolytika) entspannen die Blasenmuskulatur und erhöhen somit die Aufnahmekapazität der Harnblase. Die Harnblase kann sich nun stärker füllen, bevor sich starker Harndrang einstellt. Wenn die Kapazität der Blase steigt, sinkt die Zahl der notwendigen Toilettengänge, und das beim Wasserlassen abgegebene Urinvolumen steigt. Außerdem wird ungewolltem Urinverlust vorgebeugt. Anticholinergika spielen die zentrale Rolle bei der Behandlung der Drang-Inkontinenz.
 

Alle zur Behandlung der Harninkontinenz zugelassenen Anticholinergika sind vergleichbar gut wirksam. Darüber hinaus sind Anticholinergika in der Regel gut verträglich, die auftretenden Nebenwirkungen meist harmlos, wobei Mundtrockenheit die häufigste und typische Nebenwirkung darstellt.
Von erheblicher Bedeutung und folgenschwer können die zentralnervösen Nebenwirkungen sein, die allerdings nur bei Verwendung von
liquorgängigen Anticholinergika (Wirkstoffe mit tertiärer Molekülstruktur) auftreten. 
Durch Verwendung eines Anticholinergikums mit quarternärer Molekülstruktur lassen sich zentralnervöse Störungen ausschließen, da dies nicht die Blut-Hirn-Schranke überwindet.
 

Sympathikomimetika imitierenden Effekt des Sympathikus, die glatte Muskulatur der Harnröhre anzuregen und damit die Blase dicht zu verschließen. Sympathikomimetika haben also eine abdichtende Wirkung und werden deshalb bei der Belastungsinkontinenz angewendet.
 

Wenn bei einer Drang-Inkontinenz (Reizblase) krankheitserregende Bakterien im Urin nachgewiesen wurden, muss die Erkrankung mit Antibiotika behandelt werden. Die Medikamente müssen so lange eingenommen werden, wie es vom Arzt verordnet wurde, auch wenn sich früher eine Besserung einstellt. Ein Mangel an Östrogenen kann bei Frauen in den Wechseljahren eine Belastungsinkontinenz begünstigen.
Durch eine Östrogen-Substitutionstherapie wird diesem Mangel entgegengewirkt.
Die Hormone werden lokal in Form von Vaginalcremes oder -zäpfchen angewendet.